性别差异对补骨脂素体内吸收和分布的影响

摘要：

目的:研究补骨脂素(psoralen)在雌雄大鼠体内药代动力学和组织分布特征,探讨性别差异对补骨脂素体内吸收和分布的影响.方法:80 mg/kg剂量灌胃给予雌雄大鼠补骨脂素溶液后,于不同时间点采集血液和主要脏器(肝、肾、心、脾、肺),运用HPLC对生物样品中药物浓度进行测定,绘制药物浓度-时间曲线,DAS2.0计算药动学参数.结果:补骨脂素在大鼠体内血浆药代动力学和组织分布特征具有性别差异.血浆药代动力学结果中,补骨脂素在雌雄大鼠血浆中AUC0-t有显著差异(P＜0.01),分别为(259.81 ±52.54)和(103.79± 18.69)mg ? h/L(P＜0.01),Cmax 分别为(21.78±2.85)和(9.32±1.43)mg/L,MRT0-t有明显差异(P＜0.05),分别为(7.86±0.21)和(8.41±0.38)h.组织分布结果发现,补骨脂素在肝肾组织中暴露量远高于其他组织(P＜0.01).其中,补骨脂素在雌雄大鼠肝脏中AUC0-t有明显差异(P＜0.05),分别为(323.73±18.19)和(288.35±33.55)mg?h/L,肾脏中AUC0-t有明显差异(P＜0.01),分别为(291.58±21.19)和(258.40±13.15)mg?h/L.结论:性别差异会对补骨脂素的体内吸收和分布产生一定影响,其中雌性大鼠血浆和肝肾组织中分布含量高于雄性,提示在补骨脂素用药过程中应注意上述差异带来的影响.

关键词：补骨脂素、性别差异、药代动力学、组织分布

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分类号：R969.1;R349.31;R241.6

资助基金：国家自然科学基金;重大新药创制"科技重大专项;王宝恩肝纤维化研究基金;军队后勤重点项目

在线出版日期：2021-03-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：79-83