白桦脂酸在Caco-2细胞中的摄取及转运机制研究

摘要：

目的:研究白桦脂酸在人结直肠腺癌细胞(Caco-2细胞)中的摄取与转运机制.方法:建立Caco-2细胞模型并进行验证,液相色谱-质谱联用(LC-MS)测定样品中白桦脂酸含量,同时考察白桦脂酸浓度和转运体抑制剂维拉帕米、丙磺舒对其在Ca-co-2细胞中的摄取及转运的影响.结果:Caco-2细胞模型建立成功,LC-MS可以准确测定样品中白桦脂酸含量,白桦脂酸250、175、100 μg/mL组转运实验表观渗透系数Papp(AP→BL)分别为1.40×10-7、1.38×10-7、1.31×10-7 cm/s(P＞0.05),外排率(ER)均小于1.5;摄取实验单位质量蛋白药物摄取量分别为0.857、0.781、0.661 μg/mg(P＜0.05).结论:白桦脂酸跨膜渗透性差,摄取转运机制主要为被动扩散,无明显外排现象,转运体抑制剂维拉帕米、丙磺舒对其摄取转运无明显影响.

关键词：Caco-2细胞、白桦脂酸、药物摄取、表观渗透系数

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分类号：R735.3;R917;R285.5

资助基金：国家科技重大专项;重大新药创制"科技重大专项;四川省科技厅重点研发项目;科研院所基本科研业务费专项

在线出版日期：2021-03-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：76-79