尿毒清颗粒对CYP450与P-GP影响的研究

摘要：

目的:初步考察尿毒清颗粒(NDQ)对重组人CYP450(细胞色素P450)和P-gp(P糖蛋白)的体外影响.方法:①使用Promega P450-GloTM Screening System,通过荧光发光原理来检测NDQ组、抑制荆组对重组CYP450的IC50值,比较NDQ组与抑制剂组IC50来评价NDQ对重组人CYP1A2,CYP2D6,CYP3A4,CYP2C19,CYP2C9的抑制作用.②使用BD ATPase Assay Kit,通过发光法检测NDQ组、空白对照组P-gp ATP酶活性,比较NDQ组、空白对照组ATP酶活性来评价NDQ是否为重组人P-gp的底物或抑制剂.结果:①NDQ组与抑制剂组IC50值(mg/ml)如下,CYP1 A2:17.47、3.37×10-6；CYP3A4:33、4.1813×10-5；CYP2C9:10.39、1.056×10-3；CYP2D6:13.98、2.2459×10-6；CYP2C19:9.251、1.442×10-3.②NDQ组的P-GP ATP酶的活性为16.39nmol/mg protein/min,空白对照组的ATP酶活性为4.72 nmol/mg protein/min.结论:①NDQ组与抑制剂组IC50值差异较大,不在一个数量级,NDQ对重组人CYP 1A2、CYP 2D6、CYP 3A4、CYP2C19、CYP2C9基本没有抑制作用.②NDQ组ATP酶活性高于空白组并具有显著性差异,因此,NDQ可能为重组人P-GP的抑制剂或底物.

关键词：尿毒清颗粒、CYP P450、P-GP ATP酶、IC50

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在线出版日期：2013-10-31（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：110-113