甘草次酸衍生物配体18-GA-Ala介导脂质体的制备及肝靶向性研究

摘要：

目的:合成制备甘草次酸衍生物配体丙氨酸丁二酸甘草次酸十八烷酯(18-GA-Ala),并修饰包埋药物丹酚酸B(Sal B)和丹参酮ⅡA(TSN)的脂质体,探讨该脂质体对小鼠的肝靶向作用.方法:采用薄膜分散-高压乳匀法制备18-GA-Ala配体修饰的TSN-Sal B脂质体及未修饰配体的脂质体,考察粒径、电位、包封率、多分散系数和配体结合率;尾静脉给药后不同时间点获取血浆样本及小鼠心、肝、脾、肺、肾组织样本,超高效液相色谱法测定各样本中Sal B和TSN的含量,评价18-GA-Ala配体的肝靶向效果.结果:配体18-GA-Ala修饰后的脂质体中,Sal B在肝脏的药时曲线下面积(AUC)分别是脾、肺和肾的1.19、1.39、63.67倍,TSN在肝脏的AUC分别为脾、肺、肾的4.64、0.36、14.12倍.结论:甘草次酸衍生物配体18-GA-Ala修饰后的脂质体可增加Sal B和TSN在肝脏中的峰浓度,表现出一定的肝靶向作用.

关键词：甘草次酸衍生物、脂质体、主动肝靶向、靶向效率、年版、丹参酮ⅡA

所属期刊栏目：25

分类号：R282(中药学)

资助基金：国家自然科学基金81202928

在线出版日期：2023-06-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：867-873