调血脂类中药及中药单体对羧酸酯酶1体外活性抑制作用研究

摘要：

目的:采用羧酸酯酶1(hCE1)特异性化学发光探针D-荧光素甲基醚(DME),在人肝微粒体(HLM)体系中测定18种调血脂类中药及12种中药单体对hCE1活性的抑制作用.方法:在HLM体系中,取不同中药饮片70％乙醇提取物的乙酸乙酯萃取层(简称酯层)与残留水层及中药单体化合物,分别与hCE1特异性探针DME在37℃条件下共同孵育,通过测定探针底物代谢产物的相对光单位(RLU)值计算酶活力(Eres),判断提取物及中药单体对hCE1的抑制程度.结果:绿茶酯层、女贞子水层、干姜酯层、甘草次酸、胡椒水层、决明子水层、红花酯层、决明子酯层、柴胡水层、制何首乌水层、胡椒酯层、蒲黄酯层对hCE1有较强的抑制作用(Eres<20％),质量浓度为20μg·mL–1时hCE1酶活力分别为0.35％、0.89％、3.69％、5.26％、5.64％、6.34％、7.79％、12.04％、13.70％、15.35％、16.66％、18.89％.结论:绿茶、女贞子、干姜、甘草、胡椒、决明子、红花、柴胡、制何首乌、蒲黄中的化学成分对hCE1有较强的抑制作用.服用这些药物或食物,如饮茶时,需要注意其羧酸酯酶抑制作用会影响hCE1参与代谢的药物的血药浓度及药效.

关键词：羧酸酯酶1;D-荧光素甲基醚;高脂血症;人肝微粒体;用药安全

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分类号：R285.5(中药学)

资助基金：辽宁省大学生创新创业训练计划项目;辽宁省自然科学基金指导计划项目

在线出版日期：2021-09-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1240-1244