基于肽键热振荡理论和酶工程技术的动物药肽类化合物研究

摘要：

目的:筛选与动物药功能主治相关活性组分,探讨其传统热炮制加工机理,验证肽键热振荡理论.方法:以4类动物药为代表,包括虫类、胶类、角类、贝壳类,对动物药连续用石油醚、乙酸乙酯、甲醇、水超声提取,得到4个不同极性溶媒提取物,对其进行系统活性对比研究.进一步将动物药水提液经超滤技术分为＞ 10 kDa、3 ～ 10 kDa、1～3 kDa、＜1 kDa组分.以相关活性指标,筛选活性组分;对炮制前后动物药＜1 kDa组分的活性及寡肽收率进行对比研究;以动物药蛋白＞ 10 kDa部分为底物进行酶解,以相关活性指标对天然和酶解＜1 kDa组分进行对比研究.结果:动物药各极性溶媒提取物活性最强的为水提取物,水提取物各组分中＜1 kDa或1～3 kDa的小肽段活性明显强于蛋白、多肽部位,因此确定动物药＜1 kDa或1～3 kDa的小肽段为活性组分;炮制品的寡肽含量高于生品;酶解＜1 kDa组分活性略低于天然＜1 kDa组分,但酶解寡肽的寡肽收率远高于天然寡肽.结论:确定了＜1 kDa或1～3 kDa的小肽段组分为动物药的药效物质基础;动物药经炮制之后,由于肽键的断裂,生成了更多的小分子寡肽类成分,进而可以发挥更强活性;进一步阐明了动物药热炮制机理,验证了课题组提出的肽键热振荡理论;此外,由蛋白酶解得到更多的活性寡肽,解决了天然寡肽收率较低难于产业化的问题,为动物药小肽段类物质开发应用提供了可靠的依据.

关键词：肽键热振荡理论、酶工程技术、动物药、肽类化合物

所属期刊栏目：21

分类号：R282.74;R284(中药学)

资助基金：公益性行业科研专项201507002;国家自然基金面上项目81373936

在线出版日期：2019-10-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共10页

页码：1147-1156