三七总皂苷对羧酸酯酶体外活性的影响

摘要：

目的:以小鼠肝微粒体为模型,考察三七总皂苷对羧酸酯酶1和羧酸酯酶2活性的影响.方法:采用羧酸酯酶的特异性荧光探针(BMBT,FDA)作为底物,以探针荧光强度变化来表征酶活性变化,并进行抑制动力学评价和体外-体内相关性评价.结果:三七总皂苷对羧酸酯酶1无显著抑制作用,对羧酸酯酶2则为非竞争浓度依赖型抑制,其半数抑制率IC50为17.05 μ,g·mL-1,抑制动力学参数Ki为77.53 μg· mL-1.结论:三七总皂苷对羧酸酯酶2的抑制作用可能造成相关药物体内过程发生变化.

关键词：三七总皂苷、羧酸酯酶、非竞争型抑制、药物相互作用

所属期刊栏目：21

分类号：R285.5(中药学)

资助基金：北京中医药大学中央高校基本科研业务费专项2018-JYB-XJQ004

在线出版日期：2019-07-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：777-781