清开灵注射液中水难溶性成分在不同条件下的表观溶解度测定

摘要：

目的:测定清开灵注射液中3种水难溶性成分黄芩苷(BCL)、胆酸(CA)、猪去氧胆酸(HA)在不同条件下的表观溶解度,为增溶研究提供基础.方法:将BCL、CA、HA制成水及不同pH值缓冲液的饱和溶液,采用HPLC法,借鉴《中华人民共和国药典》2010版一部中清开灵注射液中难溶性成分含量测定方法进行测定.结果:(25.0±0.5)℃、pH 5.78的去离子水中,BCL的表观溶解度为0.048 7 mg· mL-,为“几乎不溶或不溶”范畴;CA的表观溶解度为0.147 9 mg·mL-1,为“极微溶解”范畴;HA的表观溶解度非常小,在该高效液相色谱-二级阵列管检测器(HPLC-DAD)条件下未能检出;但在一定pH范围的缓冲溶液中,BCL、CA、HA的溶解度随pH增大而激增,在pH7.6的缓冲液中,BCL、CA的溶解度分别相当于pH 5.78的去离子水中的1555倍、131倍.结论:在不同pH条件下,3种水难溶性成分的表观溶解度差异较大,应调节适宜的pH以满足制剂质量标准中对各成分含量的要求.

关键词：清开灵注射液、表观溶解度、黄芩苷、胆酸、猪去氧胆酸

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分类号：R28;X79

资助基金：国家自然科学基金81001646;国家中医药管理局中医药行业科研专项200708006

在线出版日期：2016-09-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1042-1047