山豆根抑制丁酰胆碱酯酶活性及活性部位UPLC-Q-TOF-MS 分析

摘要：

目的：应用高通量药物筛选技术发现山豆根乙醇提取物具有较强的抑制丁酰胆碱酯酶（BuChE）活性。采用超高效液相色谱与串联四级杆飞行时间质谱仪联用技术（UPLC-Q-TOF-MS）对其活性部位组分进行分析和鉴定。方法：药材经石油醚渗滤、乙醇提取、乙酸乙酯萃取和水煎煮后，得到4个提取部位。采用5，5′-二硫双硝基苯甲酸（DTNB）法检测 BuChE 活性，并应用 UPLC-Q-TOF-MS 对其活性部位组分进行分析和鉴定。结果：山豆根的乙醇部位显示较强的 BuChE 抑制活性，并从其活性部位中分析鉴定了9个化合物，其中7个化合物主要成分为苦参碱类生物碱，属于喹诺里西啶类生物碱，分别是槐醇、苦参碱、氧化苦参碱、槐定碱、9a-羟基苦参碱、14β-羟基氧化苦参碱、Lamprolobine；2个黄酮类成分分别是 Kushenol O、Kushenol I ／N。山豆根乙醇提取部位 IC50为15.169μg·mL －1。结论：首次发现山豆根乙醇提取部位具有较强的 BuChE 抑制活性，其主要化学成分为苦参碱类生物碱，研究表明山豆根具有延缓老年痴呆的作用，为研发延缓老年痴呆新药提供科学依据。

关键词：丁酰胆碱酯酶抑制剂、高通量筛选、山豆根、提取物、有效成分、UPLC-Q-TOF-MS

分类号：X50;R45

资助基金：国家自然科学基金81274013，81473315；国家自然科学基金重点项目81130069

在线出版日期：2015-11-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：912-916