G蛋白偶联受体偏倚配体及其在心血管药物研究中的应用

摘要：

G-蛋白偶联受体(G-protein-coupled receptor,GPCR)药物是目前临床上应用最为广泛的一类药物,约占整个药品市场份额的1/3.其中,它在心血管疾病中的应用尤为突出,包括降压、强心、防止血栓形成等各个方面[l].近年来,随着对GPCR功能认识的不断深入,越来越多的药理学和遗传学研究表明,GPCR信号通路具有靶向效应[2].“偏倚配体”是一类可以将受体选择性地稳定在不同构象的配体分子,能够激活GPCR下游某些特定的信号通路,从而避免通路全部激活产生的不良反应,具有非常广阔的临床应用前景[3].

机标关键词：蛋白偶联受体、心血管疾病、药物研究、信号通路、应用前景、遗传学研究、受体选择性、血栓形成、市场份额、配体分子、临床、功能认识、不良反应、药理学、类药物、药品、效应、下游、降压、构象

所属期刊栏目：38

分类号：R-3;R96

资助基金：国家自然科学基金面上项目81470518,81170092

在线出版日期：2016-11-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1464-1467