68Ga-DOTATATE注射液放化纯与体内显像效果关系的研究

摘要：

目的:探讨
68Ga-1，4，7，10-四氮杂环十二烷-1，4，7，10-四乙酸(DOTA)-
D-苯丙氨酸1-酪氨酸3-苏氨酸8-奥曲肽(TATE)注射液放化纯与体内显像效果的关系。
方法:采用高效液相色谱(HPLC)和薄层色谱(TLC)法测定
68Ga-DOTATATE、
68Ga
3+、
68Ga胶体及
68Ga-DOTA-
D-苯丙氨酸1-酪氨酸3-苏氨酸8-去苏氨酸-奥曲肽(heptapeptide)，考察标记前体DOTATATE的纯度对标记产物放化纯的影响。建立大鼠胰腺外分泌腺肿瘤细胞AR42J荷瘤裸鼠模型，行microPET显像，考察不同放化纯
68Ga-DOTATATE注射液的摄取情况，计算肿瘤组织的靶/非靶(T/NT)比值。采用单因素方差分析和Pearson相关分析数据。
结果:68Ga
3+和
68Ga胶体的含量与标记前体DOTATATE的纯度无明显相关性(
r值：0.385、0.497，
P值：0.306、0.137)，
68Ga-DOTA-heptapeptide的含量与标记前体中DOTA-heptapeptide的纯度呈正相关(
r＝0.957，
P<0.001)。纯度分别为90.9%、91.6%、99.2%的DOTATATE，其标记产物
68Ga-DOTATATE注射液的放化纯分别为(87.0±2.3)%、(86.8±0.8)%、(94.0±3.1)%。MicroPET显像示，将放化纯为95.7%、85.8%、84.5%和79.9%的
68Ga-DOTATATE注射液分别注入荷瘤裸鼠体内，肿瘤组织的摄取与放化纯呈正相关(
r＝0.828,
P<0.001)，其T/NT比值分别为21.25±8.84、8.50±1.51、11.38±1.65和6.01±0.99 (
F＝11.48,
P＝0.001)。
结论:68Ga-DOTATATE注射液的放化纯受标记前体纯度及制备工艺的影响，其放化纯与体内显像效果有一定关系。

关键词：有机金属化合物、镓放射性同位素、质量控制、色谱法，高压液相、色谱法，薄层、正电子发射断层显像术、胰腺肿瘤、小鼠，裸

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资助基金：国家科技重大专项2017zx09101001-007;National Major New Drug Development Program2017zx09101001-007

在线出版日期：2023-05-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：335-339