靶向PSMA分子探针Al18F-PSMA-BCH的制备优化及其初步显像研究

摘要：

目的 优化靶向前列腺特异膜抗原(PSMA)分子探针Al18 F-PSMA-BCH(北京肿瘤医院)的标记方法,研究该探针进行临床试验及临床转化的可行性.方法 将无载体的18 F-加入到含有标记前体PSMA-BCH、AlCl3和邻苯二甲酸氢钾溶液的反应瓶中,震荡摇匀后110℃ 加热15 min,经Sep-Pak Light C18柱纯化和0.22μm微孔无菌滤膜过滤,制得Al18 F-PSMA-BCH.测定其放化纯和体外稳定性;研究Al18 F-PSMA-BCH在5名健康志愿者[年龄:(68±7)岁]体内的生物分布并估算吸收剂量;对1例前列腺癌生化复发患者(65岁)行PET/CT显像研究.结果 制得的Al18 F-PSMA-BCH未衰变校正的产率为(38.0±3.5)％,放化纯大于99％,比活度为(16.4±4.4)MBq/nmol,在室温生理盐水体系中具有良好的稳定性.在健康志愿者体内,Al18 F-PSMA-BCH主要在膀胱、肾脏、泪腺、腮腺和下颌下腺等部位有高摄取,其中肾脏的内照射吸收剂量最高[(152.89±33.43)μGy/MBq],而骨骼中较低[(11.10±1.23)μGy/MBq];健康志愿者的全身有效剂量为(0.0135±0.0025)mSv/MBq.前列腺癌生化复发患者PET/CT显像可见多发骨转移病灶.结论 采用邻苯二甲酸氢钾作pH调节剂制备得到的Al18 F-PSMA-BCH有用于对前列腺癌诊断、分期和复发监测的潜力.

关键词：前列腺肿瘤、前列腺特异膜抗原、同位素标记、氟放射性同位素、正电子发射断层显像术、体层摄影术、X线计算机

所属期刊栏目：39

分类号：R73;O6-

资助基金：国家自然科学基金81871386;北京市自然科学基金7194246National Natural Science Foundation of China81871386;Beijing Municipal Natu-ral Science Foundation7194246

在线出版日期：2020-01-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：743-747