68Ga-PSMA-617的制备及microPET显像研究

摘要：

目的 制备68Ga-PSMA-617探针,并进行放射性药物质量控制.用microPET研究该探针在正常鼠和PSMA(+)的荷人胃癌肿瘤(BGC-823)裸鼠体内的代谢情况.方法 以0.05 mol/L HCl淋洗68Ge-68Ga发生器得到68GaCl3,与DKFZ-PSMA-617试剂盒于85 ℃下反应5 min.用HPLC分析68Ga-PSMA-617的标记率以及在生理盐水和HSA体系中的稳定性,并测定脂水分配系数和蛋白结合率,对正常雌性BALB/c小鼠和BGC-823荷瘤鼠进行68Ga-PSMA-617 microPET显像,并与18F-FDG microPET显像进行对比.结果 68Ga-PSMA-617的标记率达97.9％,可不经纯化直接使用.标记物在生理盐水和质量分数5％的HSA体系中稳定性良好,放置80 min后放化纯分别为94.9％和81.0％.小鼠体内分布结果表明,标记物主要经肾脏代谢,BGC-823荷裸鼠肿瘤部位有较高的放射性摄取(T/NT为2.28),且显像效果优于18F-FDG.结论 68Ga-PSMA-617的制备简便且标记率高,可靶向PSMA(+)肿瘤部位,显像效果优于18F-FDG,有望应用于PSMA高表达肿瘤的临床诊断.

关键词：前列腺特异性膜抗原、同位素标记、镓放射性同位素、正电子发射断层显像术、肿瘤、小鼠、裸

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分类号：V25;TQ6

资助基金：国家自然科学基金81371592,81401467,81571705;National Natural Science Foundation of China81371592,81401467,81571705

在线出版日期：2017-10-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：568-571