11C-[2-甲氧基]-左旋千金藤啶碱的制备及生物学评价

摘要：

目的 探讨合成11C-[2-甲氧基]-左旋千金藤啶碱(11C-M-l-SPD)的方法及其在大鼠体内的生物学分布.方法 使用11C-三氟甲基磺酰甲烷(CH3-triflate)进行11C标记M-l-SPD,采用“反应瓶”法制备11C-M-l-SPD.SD大鼠25只,均为雄性,使用随机数字法将其分为5组,经尾静脉注入11C-M-l-SPD0.2ml (22.2 MBq),分别于5、15、30、60和90 min后断头处死,取出肺、心、肝、脾、胃、肠、肾、肌肉、脑等组织器官.于上述时间点取出脑额叶、顶叶、颞叶、枕叶、小脑、海马、纹状体、丘脑、脑干,测质量.用γ计数仪测定各组织放射性计数,计算湿组织％ID/g.采用SPSS 15.0软件进行方差分析.结果 11C-M-l-SPD放化合成时间约为15 min,时间校正后放化产率为16％～34％;11C-M-l-SPD注射液为无色,pH值约为6.5,放化纯大于95％.11C-M-l-SPD在体内吸收迅速,分布广泛,以肝、肾、心、脑、肺分布最多.静脉注入11C-M-l-SPD 5 min后在各组织内放射性分布达到高峰,5min后各组织呈明显下降趋势,给药后60 min,各脏器内放射性明显下降.11C-M-l-SPD主要经肝、肾代谢,肝、肾组织在注药后5 min放射性分布分别为(1.484±0.350)％ID/g和(1.323±0.153)％ID/g,90 min分别为(0.478±0.039) ％iD/g和(0.394±0.165)％ID/g.在胃、脾、肠、肌肉等组织放射性分布较少.各脑区内放射性分布5 min达到高峰,各脑区放射性分布差异无统计学意义(F=0.054、0.690、0.333、0.487和0.686,P均＞0.05).结论 使用11C模块自动化制备11C-M-l-SPD简便快速,有望用于l-SPD的活体PET显像.

关键词：左旋千金藤啶碱、碳放射性同位素、同位素标记、药代动力学、大鼠

所属期刊栏目：32

分类号：R817.4(放射医学)

资助基金：卫生部核医学重点实验室开放课题WK006001

在线出版日期：2012-10-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：210-213