双功能制剂99Tcm-Gd-DTPA-DG的制备及在荷瘤裸鼠体内的生物分布

摘要：

目的 通过99Tcm一步法对DTPA-DG钆盐(Gd-DTPA-DG)进行标记,并观察标记物的稳定性及在荷瘤裸鼠体内的生物分布.方法 首先合成DTPA-DG,再与Gd2O3螯合,制得Gd-DTPADG.采用1.5T超导型MR扫描仪观察Gd-DTPA-DG在荷瘤裸鼠体内的肿瘤靶向效果,用正交实验设计对Gd-DTPA-DG进行99Tcm标记,采用薄层色谱法分析标记率;用SPECT仪观察标记药物在裸鼠体内的分布.裸鼠体内注入标记药物后10,30 min和1,2,4,24 h测定血液、心、脑、肝、脾、肺、肾、小肠、肌肉、肿瘤中的%ID/g.结果 Gd-DTPA-DG在荷瘤裸鼠体内显示出良好的肿瘤靶向效果.99TcmGd-DTPA-DG的放化纯约98.5%;体外放置6 h,放化纯为96.2%.2 h时肿瘤组织显像清晰,肿瘤组织对99Tcm-Gd-DTPA-DG的摄取为(1.48±0.12)%ID/g,肿瘤与肌肉的放射性比值达2.91.结论 MRI示合成的Gd-DTPA-DG可使肿瘤强化;用99Tcm标记Gd-DTPA-DG是可行的,标记物在裸鼠体内显示出良好的肿瘤靶向性,是一种极具发展潜力的SPECT-MRI双功能制剂.

关键词：脱氧葡萄糖、钆、DTPA、锝、肿瘤移植、小鼠、裸、放射性核素显像

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分类号：R73(肿瘤学)

资助基金：国家自然科学基金30970858;2009年四川高等学校科技创新重大培育项目09ZZ011;2008年四川省医学重点学科和重点专科建设项目2008-17;四川省杰出青年学科带头人基金08ZQ026-76

在线出版日期：2011-06-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：117-120