188Re标记免疫靶向磁性纳米微粒及其生物学分布

摘要：

目的 研究188Re标记具有HER-2/neu癌基因靶向特异性的Herceptin免疫磁性纳米微粒及其在小鼠体内的生物学分布.方法 利用戊二醛作为交联剂,将人源性单克隆抗体Herceptin与化学修饰的磁性纳米微粒进行连接,构建免疫磁性纳米微粒.采用直接标记法将188Re标记到免疫磁性纳米微粒上.采用羰基铼标记法,以fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+作为放射性标记前体,对表面固载组氨酸的磁性纳米微粒进行标记.分别测定所制备188Re标记物的标记率和体外稳定性及免疫磁性纳米微粒的单克隆抗体免疫活性,并观察188Re标记的磁性纳米微粒及免疫磁性纳米微粒的小鼠体内生物分布.结果 经扫描电镜证实免疫磁性纳米微粒的单个粒径大小平均为60nm,而表面固载组氨酸的磁性纳米微粒的粒径平均为30 nm.188Re对Herceptin、免疫磁性纳米微粒及固载组氨酸的磁性纳米微粒的标记率均＞90%,在小牛血清中具有良好的体外稳定性,并且磁性纳米微粒上连接的单克隆抗体仍保持较高的免疫活性.小鼠体内分布实验显示188Re标记的磁性纳米微粒及免疫磁性纳米微粒在血液中有较高的放射性分布且血循环时间较长,同时两者在肝内均有较多的摄取.结论 188Re标记的磁性纳米微粒及免疫磁性纳米微粒在体外及动物体内较稳定,无明显的188Re脱落.可用于下一步荷瘤裸鼠体内的研究.

关键词：磁性纳米微粒、同位素标记、铼、药代动力学、小鼠

所属期刊栏目：26

分类号：R9(药学)

资助基金：中国博士后科学基金2003033345

在线出版日期：2006-11-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：231-235