烯诺孕酮阴道环的制备及体外释放的测定方法

摘要：

目的:研制烯诺孕酮阴道环并建立其体外释放度的检测方法,考察其体外释放情况.方法:以硅橡胶为载体,采用注塑成型法,制备基质型阴道环;以基质型阴道环为药芯,包覆一定厚度的无活性硅橡胶膜,制得储库型阴道环.采用溶出度桨法的装置进行体外释放实验,以pH 4.0的醋酸缓冲液200 mL为释放介质,转速为50 r·min-1,温度为(37±0.5)℃,含量检测方法为高效液相色谱法(HPLC),检测条件为色谱柱Diamonsil(@)C18 (2) (250 mm×4.6 mm,5μm);流动相甲醇-水(70:30,v/v);检测波长243 nm;流速1 mL·min-;进样量20 μL;柱温35℃,并对烯诺孕酮阴道环的体外释放度进行释放拟合.结果:优化了烯诺孕酮阴道环制备工艺及处方,阴道环中药物可以维持21 d缓慢释放,基质型阴道环的释药速率符合Higuchi方程,储库型阴道环的释药速率更加平稳.所建立的烯诺孕酮阴道环体外释放方法能够检测样品的体外释放度.结论:烯诺孕酮阴道环具有良好的释药特性,制备工艺稳定;所建立的释放度测定方法准确、可靠、灵敏,可用于烯诺孕酮阴道环体外释放度的测定.

关键词：烯诺孕酮、阴道环、释放度、高效液相色谱法

所属期刊栏目：39

分类号：R943(药剂学)

资助基金：“十三五”国家重点研发计划课题2016YFC1000904

在线出版日期：2019-03-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：13-18