吲达帕胺结肠定位释药微球的制备及其体外释放度考察

摘要：

目的:以羟丙甲基纤维素琥珀酸酯(HAS)为载体材料制备吲达帕胺结肠定位释药微球并考察其体外释放度.方法:根据球晶造粒技术,采用乳化溶剂扩散法制备微球,以收率、载药量、包封率为优化指标,对影响微球制备的因素进行正交试验,通过神经网络遗传算法优选处方及工艺,并对以优化方案制备的微球进行了质量评价.结果:制备的吲达帕胺结肠定位释药微球形态圆整,大小均匀、表面光滑,粒径在50～250μm范围的微球占到92.07％,载药量为15.30％,包封率为95.48％;体外释药试验中,微球在模拟全胃肠不同pH条件下,即先在pH 1.2和pH6.8介质中5h累计释药17.54％,继在pH7.8介质中7h后累积释药99.75％.结论:本试验筛选的处方及制备工艺可用于制备吲达帕胺结肠微球,且制备的微球能达到结肠定位释药的目的.

关键词：吲达帕胺、羟丙基纤维素琥珀酸酯、微球、球晶造粒技术、释放度

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分类号：R944.9(药剂学)

资助基金：山西省自然科学基金编号:2008011077-3;太原市科技创新项目编号:110148091

在线出版日期：2016-01-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：2118-2122