多肽K237修饰的紫杉醇长循环靶向脂质体的制备及体外评价

摘要：

目的:制备由多肽K237介导的紫杉醇长循环靶向脂质体(K237-PTX-Lip),考察其体外对人卵巢癌上皮细胞(SKOV-3)和人脐静脉内皮细胞(HUVEC)两种细胞的抑制作用.方法:采用NH2末端PEG化技术合成DSPE-PEG-K237,以此作为K237-PTX-Lip的向导材料,采用薄膜分散法制备K237-PTX-Lip,高效液相色谱法测定紫杉醇的含量,透射电镜观察K237-PTX-Lip的形貌,激光粒度仪测量其粒径,MTT法和荧光显微观察其对SKOV-3和HUVEC体外增殖的抑制作用.结果:K237-PTX-Lip和紫杉醇普通脂质体(PTX-Lip)的包封率为(93.0±0.9)％和(98.0±1.3)％,粒径为(78.2±6.1)nm和(54.6±4.7)nm.体外细胞实验结果显示,K237-PTX-Lip对SKOV-3和HUVEC的细胞毒(IG50)分别为(25.1±4.8)nmol·L-1和(8.8±0.6)nmol·L-1是PTX-Lip的0.336倍和0.695倍.结论:K237的修饰在不影响脂质体理化性质的同时增加了其对细胞的靶向性,从而增加了细胞毒性,为肿瘤的靶向治疗提供了新的思路.

关键词：脂质体、紫杉醇、K237

所属期刊栏目：33

分类号：R943(药剂学)

资助基金：湖北省科技计划自然科学基金项目2011CDB019

在线出版日期：2013-09-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：856-861