非布索坦的大鼠在体肠吸收动力学

摘要：

目的:考察抗痛风新药非布索坦在大鼠肠道的吸收特性,为其口服制剂的设计与开发提供依据.方法:采用大鼠在体单向肠灌流实验模型,以超高效液相色谱( UPLC)法检测灌流液中药物浓度,研究非布索坦在大鼠十二指肠、空肠、回肠与结肠中的吸收情况,以及药物浓度对非布索坦吸收的影响.结果:非布索坦在大鼠十二指肠与结肠的吸收率(Ra),有效渗透系数(Peff)和肠渗透系数(Pw)均明显高于空肠与回肠(P＜0.05).非布索坦中浓度(10 μmol· L-1)与高浓度(20μmol·L-1)的吸收参数无显著性差异(P＞0.05),但均明显高于低浓度(5 μmol· L-1)(P＜0.05).结论:非布索坦在各肠段的吸收均较好,在十二指肠与结肠的吸收速率明显高于回肠与空肠,其吸收有可能受到外排转运蛋白的影响.

关键词：非布索坦、肠吸收、在体肠灌流、超高效液相色谱法

所属期刊栏目：32

分类号：R969.1(药理学)

资助基金：国家自然科学基金项目30902009

在线出版日期：2012-08-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：571-574