硝苯地平控释片体内外评价

摘要：

目的:以进口制剂为参比,考察自制硝苯地平控释片体外药物释放特征和体内药动学.方法:分别采用4种不同pH缓冲溶液作为释放介质,并对pH 6.8释放介质分别采用3种不同转速来测定硝苯地平控释片体外药物释放度,考察释放介质pH和转速对释放度的影响.采用气相色谱法(GC)测定健康男性受试者口服硝苯地平控释片后体内血药浓度.结果:硝苯地平控释片在不同pH释放介质中的释放度一致,均符合零级动力学,且不受转速的影响.单剂量口服后,自制制剂和进口制剂主要药动学参数分别为:t_(1/2β)(13.0±4.4)h和(12.7±4.7)h;t_(max)(14.2±7.8)h和(16.7±7.6)h;C_(max)(29.3±10.2)μg·L~(-1)和(25.6±8.1)μg·L~(-1);AUC_(0-60)(778.2±298.1)μg·L~(-1)·h和(735.5±261.3)μg·L~(-1)·h;AUC_(0-∞)(834.3±334.1)μg·-1·h和(798.8±283.6)μg·L~1·h.相对于进口制剂,自制制剂相对生物利用度F_((AUC(0-60))为(106.4±17.0)%,F_((AUC(0-∞))为(105.4±18.2)%.2种制剂的C_(max)、AUC_(0-60)、AUC_(0-∞)及t_(max)差异无显著性.结论:硝苯地平控释片体外药物释放不受释放介质pH和转速的影响;自制制剂与进口制剂生物等效.

关键词：硝苯地平控释片、释放度、气相色谱、药动学、生物等效

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分类号：RR969.1

在线出版日期：2010-06-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：553-557