肠溶包衣压力控制结肠定位给药胶囊的体内外评价

摘要：

目的:研究肠溶衣对压力控制结肠定位释放胶囊(Ent-PCDCs)的稳定性及其体内外释放特征.方法:压制法制备含咖啡因半合成脂肪酸脂囊芯,高效包衣机进行乙基纤维素(EC)和肠溶性包衣.测定PCDCs的体外崩解压力后,进行Ent-PC-DCs稳定性、体外释放及恒河猴的口服药动学研究.结果:Ent-PCDCs的稳定性明显提高,其崩解压力与EC厚度呈线性关系;Ent-PCDCs在人工胃液中2 h和人工肠液6 h的累计释放量低于25%.药动学试验结果,EC厚度为32 μm时咖啡因的T_(max)和MRT分别为(5.67±1.21)h和(16.80±1.74)h,初步表明药物主要在结肠部位释放和吸收.结论:Ent-PCDC的稳定性符合要求,EC厚度对药物结肠定位释放具有重要影响.

关键词：肠道压力、结肠定位、肠溶衣、药物释放

所属期刊栏目：29

分类号：R943(药剂学)

资助基金：江苏省高校自然科学研究计划SZ132826;苏州大学医学发展基金EE132711

在线出版日期：2010-03-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1928-1933