液质联用测定血中福多司坦浓度及其人体药动学

摘要：

目的:研究福多司坦片在中国健康志愿者体内单次及多次给药的药动学特征.方法:选择健康受试者12例,单次给药按3X 3拉丁方设计,分别交叉口服福多司坦片200,400,600mg,多次给药按每天给药3次,每次400mg,连续给药4 d,采用LC-MS测定不同时间点血中福多司坦片的浓度,在计算机上以DAS 2.0软件进行数据处理,计算药动学参数.结果:受试者单次口服福多司坦片200,400,600 mg后,3个不同剂量组福多司坦的主要药动学参数Cmax分别为(8.8±4.2),(19.4±4.0),(33.6±11.5)mg·L-1,AUGv-t分别为(15.6±3.7),(30.4±6.5),(55.3±9.0)mg·h·L-1,tmax分别为(0.44±0.15),(0.5±0.3),(0.46±0.12)h,t1/2分别为(3.1±0.6),(3.0±0.5),(2.6±0.3)h;CL/F分别为(12.7±3.2),(12.5±2.4),(10.7±1.7)h-1;单次给药各剂量组的Cmax、AUCo-t、AUGo-∞随着剂量的增加成比例增大,各组的tmax、Ke、t1/2、MRT、CL/F等药动学参数差异无统计学意义.受试者连续多次口服福多司坦片400 mg后,其Cmax、AUGo-t、AUCo-∞分别为(18.7±5.8)nag·L-1、(29.3±11.0)mg·h·L-1和(31.1±11.9)mg·h·L-1,t1/2为(3.1±0.5)h,与单次给药400 nag的药动学参数相比,差异无显著性.结论:口服给药剂量范围为200～600 nag时,福多司坦在国人体内具有线性药动学特征;福多司坦片按每日给药3次,每次口服400 mg,在国人体内不会产生蓄积现象.

关键词：福多司坦、高效液相色谱-质谱、药动学

所属期刊栏目：28

分类号：R969(药理学)

在线出版日期：2008-10-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1370-1373