氟尿嘧啶磁性微球在小鼠体内的药动学

摘要：

目的:建立高效液相色谱法测定磁性微球中氟尿嘧啶(5-Fu)浓度,研究5-Fu及其磁性微球在小鼠体内的药动学.方法:采用Hypersil C18柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),流动相为乙腈-水(含0.25%醋酸)(3:97),检测波长265 nm,样品经醋酸乙酯萃取后测定,数据应用DAS程序拟合.结果:血浆5-Fu在0.1～50 mg·L-1质量浓度范围内线性关系良好(r=0.999 9),血浆最低检测质量浓度为0.1 mg·L-1,日内及日间RSD分别小于1.63%,2.13%,方法回收率为102.56%～103.20%,平均提取回收率大于80%.小鼠静脉注射5-Fu及其磁性微球的药-时曲线符合二房室开放模型,二者主要药动学参数Co、AUC、t1/2β、MRT、Vd、CL差异具有显著性.结论:5-Fu制备成磁性微球后在小鼠体内药动学行为发生了明显改变,具有明显的缓释作用,有效作用时间延长,更有利于其抗肿瘤作用.

关键词：氟尿嘧啶、磁性微球、高效液相色谱法、药动学

所属期刊栏目：28

分类号：R969.1(药理学)

资助基金：国家高技术研究发展计划863计划2002AA214061

在线出版日期：2008-05-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：333-335