超氧化物歧化酶肠溶胶囊及经聚乙二醇修饰后在家兔体内的药动学

摘要：

目的:获得聚乙二醇-超氧化物歧化酶(PEG-SOD)和超氧化物歧化酶(SOD)肠溶胶囊分别单次灌胃后家兔全血中的药动学参数.方法:以本实验室制成的PEG-SOD(PEG6000)进行125I标记并制成肠溶胶囊.分别将平均放射性为566082cpm/30s的125I-SOD肠溶胶囊和588942cpm/30s(cpm为放射性计数)的125I-PEG-SOD肠溶胶囊灌入兔子胃中,于给药后不同时间点:15,45,60,90,120,180,240,270,360,450,540,600 min,24 h自耳缘静脉分别取血样1 mL,分别测量全血中的放射性计数,血样放射性-时间数据用3P97程序处理,用残数法结合非线性加权最小二乘法计算药动学参数.结果:PEGSOD和SOD肠溶胶囊在家兔体内过程符合开放型二室动力学特征,Tmax分别为(3.37±0.20)h、(1.10±0.07)h,Cmax分别为(70379.2±6375.7)cpm、(91131.7±8201.8)cpm,T1/2α分别为(1.08±0.14)h、(1.06±0.16)h,T1/2β分别为(6.7±0.4)h、(2.6±0.4)h;灌胃24 h后,PEG-SOD和SOD肠溶胶囊在家兔体内的分布次序为肾＞肝＞肠＞胃＞肺＞脾＞胆＞心.结论:经聚乙二醇(PEG6000)修饰得到PEG-SOD并制成肠溶胶囊后半衰期大大延长.

关键词：PEG-SOD、SOD、肠溶胶囊、药动学

所属期刊栏目：24

分类号：R969.1(药理学)

资助基金：国家自然科学基金29676017

在线出版日期：2004-09-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：386-388