甲基及去甲基洛土辛对离体心肌及大鼠血流动力学的影响

摘要：

目的:为寻求新型、高效磷酸二酯酶(PDE)Ⅲ抑制剂并为进一步改构体提供依据,比较性研究PDE抑制药洛土辛( lotusine,Lot)、甲基洛土辛(methly-lotusine, MLT)和去甲基洛土辛(demethly-lotusine,DMLT)对离体心肌及大鼠血流动力学的影响.方法:采用收缩张力及血流动力学记录法.结果:MLT(1～300 μmol·L-1)或DMLT(1～100 μmol·L-1)可剂量依赖性地增加离体大鼠左心房肌及猫右室乳头肌收缩力,MLT效价低于Lot和DMLT,但效能却高于后两者;Lot,DMLT的效价、效能与Lot相似.与Lot对HR无明显不同,两者均增快HR.与Lot相似, DMLT 5 mg·kg-1,iv明显增高LVP、±dp/dtmax、SAP、DAP及HR,且作用时间可维持约25 min左右.结论:增加Lot化构中异喹啉及苄基上的甲基(二甲氧基)或去氮甲基对母体物正性肌力活性无本质影响,反致心率增快.

关键词：甲基及去甲基洛土辛、离体心肌、洛土辛

所属期刊栏目：22

分类号：R967.1(药理学)

资助基金：湖北省科技厅科研项目N0.98-JJ-1590

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：5-7