咖啡酸和阿魏酸及其类似物对内皮素-1生物效应的拮抗作用

摘要：

目的:对咖啡酸和阿魏酸以及两者化学衍生物肉桂酰胺类似物N3-(5-甲基异噁唑)基-3,4-二羟基肉桂酰胺(化合物1)和N4-安替比林基-4-羟基-3-甲氧基肉桂酰胺(化合物2)拮抗内皮素-1(ET-1)的缩血管及致血管平滑肌细胞增殖效应进行了初步研究.方法:用这四种化合物对ET-1缩血管及致血管平滑肌细胞增殖作用的拮抗效应拮抗进行了研究.结果:咖啡酸和阿魏酸及其衍生物对ET-1缩血管及致血管平滑肌细胞增殖效应有明显的拮抗作用,该作用具剂量依赖性,经药效动力学分析,阿魏酸及其衍生物的拮抗活性显著大于咖啡酸及其衍生物;这四种化合物能剂量依赖性地抑制ET-1致血管平滑肌细胞增殖作用.结论:咖啡酸和阿魏酸及其衍生物为一类新的ET拮抗剂.

关键词：桂皮酸、内皮素、拮抗

所属期刊栏目：19

分类号：R9(药学)

资助基金：国家自然科学基金39670886

在线出版日期：2007-08-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：261-263