第4代小分子表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂研究进展

摘要：

目的 总结抗肿瘤药物第 4 代小分子表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)的研究与应用进展.方法 计算机检索PubMed,SCI-hub,CNKI数据库自建库起至 2022 年 9 月第 4 代小分子EGFR-TKIs的相关研究文献,分析各抑制剂的抗肿瘤活性、作用位点及研究情况.结果 已开展临床研究的第 4 代小分子EGFR-TKIs包括ES-072,TQB3804,BLU-945,其中ES-072 和BLU-945 治疗非小细胞肺癌安全、有效,且不良反应较轻;开展临床前研究的第 4 代小分子EGFR-TKIs包括EAI045,JBJ-04-125-02,BI-4020,JND3229,CH7233163,AZ7608.除ES-072 外,其余抑制剂的半数抑制浓度均为纳摩尔级;作用机制为T790M,C797S,L858R,19Del等位点的二重或三重突变.结论 各抑制剂的作用位点明确,但应进一步加强临床研究.

关键词：抗肿瘤药物、第4代小分子表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂、作用位点、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：32

分类号：R979.1(药品)

在线出版日期：2023-08-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：127-128,后插1-后插4