伊潘立酮-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及表征、肌肉刺激和药代动力学研究

摘要：

目的 通过对伊潘立酮与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合作用进行对比研究,达到制备安全、有效的肌肉注射给药制剂的目的.方法 分别研究伊潘立酮在HP-β-CD水溶液与HP-β-CD 0.2%磷酸溶液中的相溶解度曲线;采用溶液搅拌法,冷冻干燥技术制备包合物;采用红外、分光光度法、差示扫描量热分析法(DSC)、溶解度法对包合物进行验证;肌肉注射给予伊潘立酮-HP-β-CD包合物溶液,对兔股四头肌进行肌肉刺激性试验;对比格犬进行伊潘立酮-HP-β-CD包合物溶液肌肉注射给药和伊潘立酮片口服给药,对药代动力学指标进行研究.结果 相溶解度曲线呈Ap型,表明客分子与主分子包合比例为1:n(n≥2);红外、DSC、溶解度试验结果 表明,伊潘立酮包合于HP-β-CD的空腔结构中;包合物溶液对肌肉注射部位无刺激性;药代动力学结果 表明,伊潘立酮与HP-β-CD包合后,肌肉注射给药药物吸收较快,与口服片剂相比,其相对生物利用度为143%.结论 伊潘立酮-HP-β-CD包合物可显著提高溶解度,能很好地应用于注射给药途径.

关键词：羟丙基-β-环糊精、伊潘立酮、包合物、注射剂

所属期刊栏目：26

分类号：R943;R969.1(药剂学)

在线出版日期：2017-07-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：21-26