黄酮-多胺衍生物的合成及活性评价

摘要：

目的 设计合成黄酮-多胺衍生物,并对其体外胆碱酯酶抑制活性和细胞毒性进行研究.方法 以间二酚为起始原料,经5步合成了目标化合物,采用Ellman法测试了化合物对乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BChE)的抑制活性,用酶动力学和分子对接研究了化合物与AChE的作用模式,用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法研究了化合物对人肝癌细胞(HepG2)和神经细胞(PC12)的体外毒性.结果 合成了7个新化合物,结构经1H-NMR,ESI-MS和元素分析确认.活性结果表明,化合物对AChE的抑制活性均强于对照药物卡巴拉汀,其中化合物6g活性最强,IC5o值为0.65 μmol· L-1.酶动力学和分子对接结果显示化合物6g对AChE的作用类型是混合型抑制.另外,细胞结果表明,这些化合物在100 μmol·L-1浓度下细胞毒性较低.结论 该系列化合物具有较强的胆碱酯酶抑制活性,具有进一步研究的意义.

关键词：黄酮、多胺、合成、胆碱酯酶

所属期刊栏目：55

分类号：R282/4(中药学)

资助基金：国家自然科学基金;河南省科技计划;开封市科技局项目

在线出版日期：2020-12-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1768-1774