壳聚糖包衣姜黄素醇质体释药特性和药动学特性研究

摘要：

目的 研究壳聚糖包衣姜黄素醇质体(chitosan coated curcumin ethosomes,CMETS-CS)的体外释药特性和大鼠体内药动学特性.方法 采用动态透析法考察CMETS-CS在2种介质(pH 1.2 HCl和pH 6.8 PBS溶液)中的体外累积释放率,通过相似因子法评价释药行为;大鼠灌胃给药后,采用高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)测定各时间点血药浓度,绘制药-时曲线,通过DAS软件处理并计算药动学参数及生物等效性.结果 CMETS-CS在pH 1.2 HCl和pH 6.8PBS溶液中的累积释放率分别为(70.49±0.75)％和(73.90±0.52)％,与CM相比明显增加体外释药量.此外,CMETS-CS在2种释放介质中的释放行为具有相似性.经计算后,CMETS-CS的0～72 h曲线下面积(AUC0-72 h)、平均滞留时间(MRT0-72 h)、峰浓度(ρmax)分别为游离姜黄素(curcumin,CM)的11.84、5.45和1.55倍,其CMETS-CS的相对生物利用度为1 111.32％.CMETS-CS和CM的AUC0-72 h 、AUC0-∞和tmax生物不等效,但Pmax生物等效.结论 与CM相比,CMETS-CS可改善体外释药行为,显著提高口服生物利用度,且生物不等效.

关键词：姜黄素、醇质体、壳聚糖、体外释药、药动学、生物等效性

所属期刊栏目：55

分类号：R944(药剂学)

资助基金：重庆市社会事业与民生保障科技创新专项;重庆市研究生科研创新项目

在线出版日期：2020-07-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：919-924