吡啶联苯氨基脲衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
目的 设计合成吡啶联苯氨基脲衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行研究.方法 以苯乙酮为起始原料,经缩合、环化、肼解及与异氰酸酯的反应,合成了目标化合物,采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法研究了目标化合物对人肝癌细胞(QGY-7703)、人肺癌细胞(NCl-H460)和乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抗肿瘤活性.结果 合成了16个新化合物,其结构经1H-NMR,13C-NMR和HRMS表征.体外生物活性测试结果显示,大多数化合物具有一定的体外抗肿瘤活性,其中化合物5l活性最优,其对QGY-7703、NCl-H460和MCF-7细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为9.15、10.45和12.50 μmol·L-1.结论 该系列化合物具有较好的抗肿瘤活性,具有进一步研究的意义.
氨基脲衍生物、吡啶联苯、抗肿瘤活性
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R914(药物基础科学)
国家级大学生创新创业训练计划项目201813276001
2019-07-29(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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