妥洛特罗晶体贮库型透皮贴剂的制备与体内外评价

摘要：

目的 制备妥洛特罗晶体贮库型透皮贴剂;并进行贴剂内结晶形态与稳定性、结晶形成影响因素、黏附力、体外溶出与透皮特性及兔体内药动学考察.方法 根据药物重结晶原理制备透皮贴剂.借助显微镜考察结晶的形态、稳定性及其形成影响因素;初黏力测定仪、持黏力测定仪、剥离试验机测定黏附力,并利用溶出试验仪、透皮试验仪评价体外溶出与透皮特性.以新西兰兔为试验动物,考察体内药动学行为.结果 贴剂内药物结晶呈均匀分布的细丝状,平均宽度为(4.4±1.8) μm,在2～40℃稳定,结晶的形成受过饱和度及温度条件影响;黏附性适宜;体外溶出符合标准要求,且属Higuchi释放过程;体外扩散实验中,12 h内以零级动力学方式透过皮肤,24 h累积渗透率为92.04％,皮肤滞留量为10.36 μg·cm-2;药物动力学表明,妥洛特罗在(6.67±3.06)h达峰的浓度为(3.08±1.32)ng· mL-1,血药浓度可维持24 h.结论 控制重结晶条件可建立贴剂内药物晶体贮库系统,贴剂透皮性能良好,体内外释药具有明显的缓释特性,具有深入研究的实际意义.

关键词：妥洛特罗、透皮贴剂、晶体、溶出度、药物动力学

所属期刊栏目：53

分类号：R944(药剂学)

资助基金：重大新药创制"科技重大专项;创新工程项目

在线出版日期：2018-09-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1290-1295