N-苯基苯甲酰胺衍生物的设计合成及抗HIV-1活性研究

摘要：

目的 设计合成HIV-1病毒感染因子(Vif)抑制剂RN-18的衍生物并测试其抗HIV-1活性.方法 以RN-18为先导化合物,针对其两个支链及中间苯环设计合成衍生物,以p24含量来检测化合物抑制HIV-1的增殖活性,最后通过MTT法评价抗病毒效果较好化合物的细胞毒性.结果 共合成得到28个RN-18衍生物,结构经MS、NMR表征.活性测试表明,7个化合物抗HIV-1活性较RN-18更为显著,其中化合物26的活性提升了11倍以上,EC50值达到了21.8 μmol·L-1.结论 将RN-18的苯环替换为杂环可普遍提高抗HIV-1活性,为该类化合物的进一步优化指明了方向.

关键词：N-苯甲酰胺衍生物、病毒感染因子、抗艾滋病毒活性、抑制剂、构效关系

所属期刊栏目：53

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金81660570

在线出版日期：2018-09-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1248-1254