6-苄基-3-芳基-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性

摘要：

目的 初步探讨6-苄基-3-芳基-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的合成及其乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制活性.方法 以苯甲醛和乙酰甘氨酸作为初始原料,经Erlenmeyer-Pl(o)chl反应、缩合反应、水解反应、缩合反应,生成取代的6-苄基-3-硫代-1,2,4-三嗪-5(2H)-酮类化合物,再与取代的α-氯代苯乙酮反应,得到6-苄基-3-(羟基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物.该化合物经Williamson反应制备得到9个6-苄基-3-芳基-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物.结果 合成了9个6-苄基-3-芳基-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类目标化合物.体外AChE抑制活性筛选表明,所有目标化合物均具有AChE抑制活性,其中有5个化合物在10 μmol·L-1浓度水平抑制活性超过了50％.结论 综合体外AChE抑制活性和分子对接结果,发现6-苄基-3-芳基-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三-嗪-7-酮类化合物可与AChE的阴离子亚位点和外周活性位点区发生相互作用,具有一定的AChE抑制活性.

关键词：噻唑并三嗪、乙酰胆碱酯酶抑制剂、老年痴呆、合成

所属期刊栏目：53

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金21072130

在线出版日期：2018-08-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：579-584