恩拉霉素自微乳制剂的研制及质量评价

摘要：

目的 研制恩拉霉素自微乳制剂,并进行质量评价.方法 测定恩拉霉素在各辅料中的溶解度,通过三相配伍实验筛选自微乳化基质;以微乳粒径作为效应值,应用D-最优混料设计进行处方优化,并对优化后的恩拉霉素自微乳制剂进行稳定性、释放度及抑菌活性考察.结果 恩拉霉素自微乳的最佳处方组成为20％油酸乙酯、40％聚氧乙烯氢化蓖麻油和40％丙二醇.1 g自微乳中较佳载药量20 mg,加水乳化后的平均粒径为(27.81-±0.79) nm;体外溶出度10 min达90％以上,比原料药溶出度显著提高.在4 ～40 ℃循环条件下48 h,自微乳的粒径及载药量均无明显变化;自微乳化释药系统对恩拉霉素的抑菌活性没有影响.结论 恩拉霉素自微乳质量稳定,可显著提高恩拉霉素的溶出度,有望改善恩拉霉素口服生物利用度.

关键词：恩拉霉素、自微乳药物传递系统、D-最优混料设计、质量评价

所属期刊栏目：51

分类号：R944(药剂学)

资助基金：浙江省新苗人才计划资助项目2015R408073

在线出版日期：2016-08-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1235-1240