在体微透析技术研究低相对分子质量肝素凝胶经皮给药大鼠体内药动学特征

摘要：

目的 考察低相对分子质量肝素凝胶经皮给药后大鼠皮肤和血液中低分子量肝素含量,评价其透皮药动学特征.方法 SD大鼠腹部脱毛后经皮给予低分子量肝素凝胶,应用微透析采样技术结合比色法测定大鼠皮肤中低分子量肝素浓度随时间变化的影响,通过剪尾取血和Coatest Heparin试剂盒测定大鼠血液中低分子量肝素浓度随时间变化的影响.结果 低分子量肝素凝胶经皮给药后,大鼠皮肤药物浓度达峰时间(tmax)为270 min、皮下最大药物浓度(cmax)是(4.40±0.54) IU· mL"、t1/2为(137.04±87.98) min、AUC0-t为(911.76±330.69) IU ·mL-1·min"、MRT0-t为(322.67±40.94) min;大鼠血液内药物浓度达峰时间(tmax)为540 min、血液内最大药物浓度(cmax)是(2.23±0.40) IU·mL、t1/2为(294.99±183.74) min、AUC驰为(110.59 ±212.41) IU·mL-1·min、MRT0-t为(422.48±52.96) min.结论 在体微透析技术结合比色法可用于低分子量肝素凝胶透皮吸收药动学特征,方法操作简便、灵敏度高、专属性强.低分子量肝素凝胶经皮给药后具有缓慢透皮、浓度稳定的特点.

关键词：低分子量肝素凝胶、经皮给药、微透析、药代动力学

所属期刊栏目：50

分类号：R969.1(药理学)

资助基金：国家自然科学基金81173130

在线出版日期：2015-12-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1899-1904