何首乌活性成分在肝L-02细胞中吸收及代谢产物的LC-MS/MS定性分析

摘要：

目的 研究何首乌主要活性成分在肝L-02细胞中的吸收和代谢.方法 将何首乌主要活性成分二苯乙烯苷(TSG)、大黄素(EN)作用于正常人肝L-02细胞,给药0、2、4、6、8、12、24、36、48 h后,分别取上层培养液及细胞裂解液,利用HPLC探究二者的吸收、蓄积及代谢规律,并用LC-MS法进行代谢产物的定性分析.结果 TSG在肝L-02细胞中无明显蓄积,HPLC检测出TSG和一个代谢产物吸收峰,且在8h后浓度随给药时间延长呈递增趋势,经LC-MS/MS鉴定为二苯乙烯苷葡萄糖醛酸结合物;EN在肝L-02细胞中有部分蓄积,细胞呈黄色,检测出4个EN的代谢产物吸收峰,浓度随时间的延长而增加,经LC-MS/MS鉴定为大黄素葡萄糖醛酸的3个同分异构体及大黄素硫酸结合物.结论 大黄素较二苯乙烯苷更易被L-02细胞吸收,在L-02细胞中二者的Ⅰ相代谢产物均未被检测到,仅检测到二者的Ⅱ相代谢产物.

关键词：二苯乙烯苷、大黄素、吸收、代谢、高效液相色谱质谱联用方法

所属期刊栏目：50

分类号：R917(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金;国家自然科学基金;云南省应用基础研究计划;云南省应用基础研究计划面上项目

在线出版日期：2015-07-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1048-1053