地西他滨温敏聚乙二醇化脂质体处方优化及性质表征

摘要：

目的 制备地西他滨温度敏感聚乙二醇化脂质体,对处方进行筛选及优化,并且对制剂进行初步评价.方法 选用逆相蒸发法制备地西他滨温度敏感长循环聚乙二醇化脂质体,采用微柱离心-HPLC测定包封率,以包封率为评价指标,考察磷脂浓度、磷脂胆固醇质量比、药脂比、水化介质等因素对脂质体的影响,在此基础上运用正交设计对处方进行优化.结果 正交设计结果表明,磷脂质量浓度为5 g·L-1,磷脂与胆固醇的质量比为4∶1,药物磷脂质量比为40:1,水相pH7.0为最佳处方,制得的脂质体包封率为(44.50±1.08)％,Zeta电位为-8.34 mV,平均粒径为(140.25 ±2.40)nm,药物在42 ～ 43℃有突释.结论 优选出最佳处方,制得到地西他滨温度敏感聚乙二醇化脂质体,在相变温度时,体外释药明显.

关键词：地西他滨、聚乙二醇化热敏脂质体、包封率、正交设计、体外释放

所属期刊栏目：47

分类号：R944(药剂学)

在线出版日期：2013-02-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1824-1828