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甘草次酸18位差向异构体对Caco-2细胞P-糖蛋白功能和表达的影响

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目的 研究甘草次酸18位差向异构体即18α-甘草次酸、18β-甘草次酸对Caco-2细胞上P-糖蛋白功能和表达的影响.方法 建立Caco-2细胞模型,采用罗丹明-123摄取法评价P-糖蛋白的功能;使用荧光定量PCR检测MDR1 mRNA;Western blot分析Caco-2细胞膜上P-糖蛋白的表达.结果 中、高浓度(1,10 μmol·L-1)的18α-甘草次酸和高浓度(10 μmol·L-1)的18β-甘草次酸使细胞内罗丹明-123摄取减少.高浓度(10 μmol·L-1)的18α-甘草次酸在转录水平上调MDRI mRNA的表达;实验浓度的18β-甘草次酸未影响MDR1 mRNA的表达;高浓度(10 μmol·L-1)18α-甘草次酸对P-糖蛋白有诱导作用,实验浓度的18β-甘草次酸没有影响P-糖蛋白表达.结论 18α-甘草次酸对P-糖蛋白功能和表达的影响均表现为诱导作用,而18β-甘草次酸只对P-糖蛋白功能表现出一定的诱导作用.

18α-甘翠次酸、18β-甘草次酸、差向异构体、P-糖蛋白、Caco-2细胞

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R285.5(中药学)

国家自然科学基金;湖南省自然科学基金重点项目;湖南省中医药科研项目

2012-04-20(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)

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中国药学杂志

1001-2494

11-2162/R

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2012,47(1)

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