联苯双酯过饱和自微乳释药系统的体内外评价

摘要：

目的 研究联苯双酯过饱和自微乳(BDD-S-SMEDDS)的体外自乳化能力和体内药动学.方法 采用动态光散射法测定BDD-S-SMEDDS乳化后的粒径分布和Zeta电位;考察不同的促过饱和物质及不同用量对BDD-S-SMEDDS体外析晶的影响,并测定BDD-S-SMEDDS的体外溶出度;测定Beagle犬体内血药浓度,与市售滴丸相比,考察BDD-S-SMEDDS的体内药动学.结果 聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP)的促过饱和效果较好,其用量为0.5%～2%时均有较好的药物抑晶作用;BDD-S-SMEDDS加入水稀释后迅速乳化形成微乳,平均粒径为(38.40±0.28)nm,Zeta电位为(-8.00±0.99)mV;体外溶出度10 min时达到80%以上,比市售滴丸溶出显著提高;体内药动学数据表明,BDD-S-SMEDDS软胶囊达峰时间t<,man>提前,最大血药浓度p<,max>(143.29±52.91)μg·L<”-1>是市售滴丸的2.6倍,AUC为市售滴丸的1.92倍.结论 BDD-S-SMEDDS体系中促过饱和物质PVPK30的加入,可以提高稳定性,减少表面活性剂的用量,并且显著提高BDD的体外溶出和体内吸收.

关键词：联苯双酯、促过饱和物质、自乳化、溶出度、生物利用度

所属期刊栏目：46

分类号：R944(药剂学)

在线出版日期：2011-07-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：600-604