2-羟甲基-3,5,6-三甲基吡嗪棕榈酸酯的合成及其静脉乳剂的制备

摘要：

目的 研制2-羟甲基-3,5,6-三甲基吡嗪的前药2-羟甲基-3,5,6-三甲基吡嗪棕榈酸酯静脉乳剂,以期延长川芎嗪的生物半衰期.方法 以川芎嗪为原料,经氧化、酰化、水解、酯化等反应合成2-羟甲基-3,5,6-三甲基吡嗪棕榈酸酯,进而以大豆油为油相,注射用大豆磷脂与泊洛沙姆188为乳化剂,制备其初乳,再经高压乳匀机匀化,制得其静脉乳剂.结果 所得产物经核磁共振氢谱、质谱、元素分析及紫外光谱确证其结构为2-羟甲基-3,5,6-三基吡嗪棕榈酸酯,色谱纯度大于98%,乳剂平均粒径为253.2 nm,Zeta电位为-28.7 mV;长期留样放置12个月,制剂外观性状、粒径、Zeta电位、pH及含量等指标均未见明显变化.结论 研制的2-羟甲基-3,5,6-三甲基吡嗪棕榈酸酯乳剂理化性质稳定,可达到静脉注射制剂要求,为进一步考察其药动学奠定了基础.

关键词：川芎嗪、2-羟甲基-3、5、6-三甲基吡嗪、6-三甲基吡嗪棕榈酸酯、乳剂

所属期刊栏目：44

分类号：R943.4(药剂学)

资助基金：高等学校博士点基金新教师项目20070610050

在线出版日期：2010-03-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1874-1877