国产注射用洛铂在恶性肿瘤患者体内药动学的研究

摘要：

目的 研究国产洛铂在恶性肿瘤患者体内的药动学特点,为该药的合理应用奠定理论依据.方法 将洛铂按照50 mg·m-2体表面积给8例恶性肿瘤患者输注后,采集不同时间静脉血及其手术中切取恶性肿瘤组织,应用高效液相色谱方法,检测8例恶性肿瘤患者血浆、恶性肿瘤组织中的药物浓度.结果患者输注洛铂后0,0.2,0.5,1,2,4,6,8,12,24 h,检测外周血中洛铂的平均药物浓度分别为(2.626±0.31)×104,(1.683±0.2)×104,(1.124±0.163)×104,(6.43±1.45)×103,(4.45±1.57)×10',(2.19±0.26)×103,(1.53±0.25)×103,(0.79±0.18)×103,(0.47±0.11)×103,(0.02±0.01)×103μg·L-1;洛铂在恶性肿瘤病人血浆中药动学符合二室模型拟合,各药动学参数分别为:最大血药浓度(pmax)为(2.626±0.31)×104μg·L-1;分布半衰期(t1/2α)为(15±2.4)min;消除半衰期(t1/2β)为(162±15)min;药物由周边室至中央室的转运速率常数(k21)为(1.00±0.28)h-1;药物自中央室消除速率常数(k10)为(0.74±0.11)h-1;药物自中央室至周边室的转运速率常数(K12)为(1.31±0.27)h-1;药一时曲线下面积(AUC)(35.20±5.47)μg·h·L-1;血浆清除率(CL)(8.73±1.51)L·h-1.8例患者肿瘤组织手术标本中,肺和乳腺癌肿瘤组织中,洛铂的平均血药浓度分别为(0.33±0.12),(0.23±0.15)mg·L-1,明显高于输注24 h后血浆中的洛铂浓度(0.02±0.01)mg·L-1(P《0.01).结论按照50 mg·m-2体表面积给药后,在肿瘤患者血浆中洛铂药动学符合二室模型拟合,优于文献报道的国外同类产品.

关键词：洛铂、高效液相色谱法、血药浓度、肿瘤组织药物浓度、药动学

所属期刊栏目：42

分类号：R979.1;R969.1(药品)

资助基金：河北省科技厅科技攻关项目05276101D-59

在线出版日期：2008-03-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1888-1891