多西紫杉醇脂质体制备工艺及处方优化研究

摘要：

目的 优化制备多西紫杉醇脂质体的工艺和处方.方法 采用正交设计法,以磷脂和胆固醇的比例、药物与脂类比例和高压匀质次数为主要考察因素,以包封率、粒径分布及稳定性为综合考察指标,优化多西紫杉醇脂质体的制备工艺和处方.结果最佳处方和工艺条件为:药物:(磷脂+胆固醇)为1:20;磷脂:胆固醇为6:1,水合介质为磷酸盐缓冲液(pH=7.4),制备浓度为0.5 g·L-1,采用薄膜-超声分散工艺制备,高压乳匀次数为6次.按该工艺制备3批含药脂质体,包封率最高可达(84.4±1.6)%,平均粒径为(147.1±41.1)nm,Zeta电位为(+2.25±0.2)mV;在室温条件下放置14 d和在4℃下放置180d,各项指标变化不显著;体外释放实验显示,含药脂质体具有明显缓释特性.结论按优化处方和工艺制得的多西紫杉醇脂质体的包封率较高,粒径大小可符合靶向制剂要求,且质量稳定.

关键词：多西紫杉醇、脂质体、正交设计

所属期刊栏目：42

分类号：R927.11(药典、药方集（处方集）、药物鉴定)

资助基金：广东省科技厅科技计划2005830101004

在线出版日期：2008-03-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1872-1876