不同相对分子质量灯盏乙素-PEG酯大鼠在体小肠吸收动力学的研究

摘要：

目的考察灯盏乙素-聚乙二醇(PEG)酯在大鼠各肠段吸收动力学特征及不同的药物浓度和相对分子质量对吸收的影响,以探讨PEG修饰及相对分子质量的变化对小分子药物口服吸收的影响规律.方法应用大鼠在体肠吸收实验法.结果灯盏乙素-PEG400酯在十二指肠、空肠、回肠的吸收速率常数分别为0.132 6,0.079 9,0.081 9 h-1;不同浓度的灯盏乙素(30,100,200 mg·L-1)在小肠的吸收速率常数分别为0.029 2,0.033 8,0.030 6 h-1;不同浓度的灯盏乙素-PEG400酯(40,130,260 mg·L-1)在小肠的吸收速率常数分别为0.157 7,0.162 4,0.170 8 h-1;灯盏乙素,灯盏乙素-PEG200,400,1000酯在小肠的吸收速率常数分别为0.033 8,0.154 7,0.162 4,0.068 0 h-1.结论灯盏乙素经PEG化后,口服吸收明显增加,但随着PEG片断相对分子质量的增大,其PEG化物的吸收相应减少;灯盏乙素-PEG酯在十二指肠吸收较好;药物浓度对吸收速率常数无影响,药物在肠道的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散.

关键词：灯盏乙素、在体肠吸收、吸收速率常数、一级动力学

所属期刊栏目：41

分类号：R969(药理学)

资助基金：中国科学院资助项目30271614

在线出版日期：2006-04-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：375-378