RGS4对阿片受体信号转导途径中腺苷酸环化酶活性的影响

摘要：

目的探讨RGS4在整体细胞中对阿片受体信号转导途径中腺苷酸环化酶(AC)活性的影响.方法采用共转染法将μ-受体、δ-受体和RGS4基因导入HEK-293细胞,受体结合法确定转染效率.用不同浓度的吗啡、DAMGO和DPDPE分别激活μ-受体和δ-受体,放射性蛋白竞争结合(非标记底物)法测定cAMP浓度.结果受体被其特异的激动剂激活后,单独转染μ-受体或δ-受体基因的细胞其AC活性被抑制,且对激动剂表现出高度的剂量依赖性;空质粒(pcDNA3)转染的细胞之AC活性不受各种激动剂影响;同时转染RGS4和μ-受体基因的细胞其AC活性虽然也呈现剂量依赖性抑制,但抑制的强度比单独转染μ-受体基因的细胞明显减弱;RGS4和δ-受体基因共转染并不影响δ-受体对AC活性的抑制.受体结合实验显示RGS4不影响μ-受体和δ-受体的表达.结论 RGS4能逆转μ-受体对AC的抑制效应,但对δ-受体却没有相同的作用.这可能反映了不同阿片受体分子机制的差异.

关键词：RGS4、阿片受体、共转染、腺苷酸环化酶、剂量依赖性抑制

所属期刊栏目：23

分类号：Q257(细胞生理学)

资助基金：国家自然科学基金39630120;国家自然科学基金39928017

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：210-214