含硫(硒)醚羟喜树碱衍生物的合成及体外抗肿瘤活性初步研究

摘要：

目的 设计合成几种含硫(硒)醚键的羟喜树碱衍生物,并进行体外抗肿瘤活性筛选.方法 以天然产物羟喜树碱为起始原料,通过引入硫醚、硒醚及二硫醚键合成得到9个两亲性羟喜树碱衍生物.采用MTT法测试目标化合物对于人正常的肝细胞(L02)、肝癌细胞(HepG2)和人肺癌细胞(A549)的体外细胞毒性.结果 与结论 目标化合物均未见文献报道,其结构经1H-NMR、13C-NMR、HR-MS谱表征得以确证.其中含有硫醚及二硫醚键的羟喜树碱衍生物对L02细胞毒性显著降低,而对肿瘤细胞更具针对性.

关键词：羟喜树碱、抗肿瘤、肿瘤微环境、氧化还原响应、合成

所属期刊栏目：32

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：辽宁省自然科学基金20180550874

在线出版日期：2022-09-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：511-517