帕瑞昔布钠有关物质的合成

摘要：

目的 为了提高对帕瑞昔布钠原料药及其关键中间体的质量控制,本文合成了帕瑞昔布钠的3个有关物质A～C.方法 以2-(邻溴苯基)乙酸为起始原料,经氯代、傅克酰化、成肟、环合、脱水、磺酰化及氨化反应得到有关物质A;以2-(乙酰基)溴苯为原料,经偶联、成肟、环合及脱水、磺酰化及氨化反应得到有关物质B;以2-(间溴苯基)乙酸为原料,经氯代、傅克酰化、成肟、环合、脱水、磺酰化及氨化反应得到有关物质C.结果 与结论合成的3个有关物质的结构均经1H-NMR、13C-NMR、HRMS谱确证,化学纯度大于98％,可满足帕瑞昔布钠的分析方法开发要求,为帕瑞昔布钠的杂质研究和质量控制提供科学依据.

关键词：帕瑞昔布钠、有关物质、合成、质量控制

所属期刊栏目：31

分类号：R914(药物基础科学)

在线出版日期：2022-01-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：887-894