西酞普兰有关物质的合成

摘要：

目的 设计、合成西酞普兰原料药有关物质作为其质量研究过程中的参照物.方法 分别以西酞普兰为起始原料,经氧化反应、脱甲基反应和氮氧化反应合成西酞普兰有关物质:1-(3-(二甲基氨基)丙基)-1-(4-氟苯基)-1,3-二氢-5-羧酰胺基异苯并呋喃(A)、1-(4-氟苯基)-1-(3-(甲基氨基)丙基)-1,3-二氢-5-氰基异苯并呋喃(D)、1-[3-(二甲氨基)丙基]-1-(4-氟苯基)-1,3-二氢-5-氰基异苯并呋喃N-氧化物(E);以西酞普兰合成工艺中的化合物4为起始原料经琼斯试剂氧化、氢化合成西酞普兰有关物质:1-(3-(二甲基氨基)丙基)-1-(4-氟苯基)-3-氧代-1,3-二氢-5-氰基异苯并呋喃(B)、1-(3-(二甲基氨基)丙基)-1-(4-氟苯基)-3-羟基-1,3-二氢-5-氰基异苯并呋喃(C).结果 合成了5种西酞普兰有关物质,其结构经1H-NMR,13C-NMR和ESI-MS谱确证.结论 西酞普兰有关物质的合成研究对其原料药质量研究方面具有重要意义.

关键词：西酞普兰、有关物质、合成、结构确证

所属期刊栏目：31

分类号：R914(药物基础科学)

在线出版日期：2022-01-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：881-886