小分子靶向诱导蛋白降解技术的机遇及挑战

摘要：

PROTAC技术是近年来兴起的一种新型的蛋白质降解技术,该技术通过双功能的小分子对靶蛋白进行诱导泛素化并利用细胞内的蛋白酶体进行化学敲降.该技术对现有的基因编辑技术以及RNA干扰技术进行蛋白质敲降给予了很好的补充.相比于小分子抑制剂,PROTAC技术在克服肿瘤耐药性、影响靶蛋白非酶活功能、降解不可成药靶点、提供新型快速可逆化学敲除工具等方面均表现出巨大的优势.同时作为一种快速发展的新型制药技术,其面临的挑战以及问题也亟需解决.

关键词：PROTAC、蛋白质降解、E3泛素连接酶、蛋白酶体

所属期刊栏目：30

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金81773567

在线出版日期：2021-03-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共20页

页码：745-764